lipo 6 amarelo efeitos adversos
Conivaptan
O conivaptan (YM 087, nome comercial Vaprisol) é um inibidor não peptídico do receptor para o hormônio antidiurético, também chamado de vasopressina.. Foi aprovado em 2004 para hiponatremia (níveis baixos de sódio no sangue). O composto foi descoberto pela Astellas e marcado em 2006. A droga é agora comercializada pela Cumberland Pharmaceuticals, Inc.
O conivaptan inibe dois dos três subtipos do receptor da vasopressina (V1a e V2). Efetivamente, causa diabetes insípido nefrogênico iatrogênico.
Conivaptan não foi aprovado pela FDA para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva descompensada. No entanto, em teoria, o antagonismo do receptor de vasopressina seria particularmente útil nesse cenário, e um estudo inicial mostra que ele tem alguma promessa.
Usos médicos
O conivaptan é mais comumente usado no hospital em casos de hiponatremia euvolêmica e hipervolêmica, condições em que o nível de sódio no sangue cai significativamente abaixo do normal. Nos Estados Unidos, a hiponatremia afeta cerca de 4% dos pacientes hospitalizados. Embora muitos pacientes não apresentem sintomas, casos extremos podem resultar em edema cerebral, parada respiratória e até morte. Hiponatremia hipervolêmica é especificamente quando os níveis de sódio sérico do corpo caem abaixo do aumento total da água corporal, o que resulta em edema. Isto está associado com insuficiência cardíaca congestiva, doença hepática e insuficiência renal.
Farmacologia
O cloridrato de conivaptan é um antagonista do receptor de vasopressina arginina (AVP) com afinidade para os receptores humanos V1A e V2 na faixa nanomolar in vitro. Os níveis de AVP no sangue são cruciais para a regulação e equilíbrio da água e dos eletrólitos.
Conivaptan
O conivaptan (YM 087, nome comercial Vaprisol) é um inibidor não peptídico do receptor para o hormônio antidiurético, também chamado de vasopressina.. Foi aprovado em 2004 para hiponatremia (níveis baixos de sódio no sangue). O composto foi descoberto pela Astellas e marcado em 2006. A droga é agora comercializada pela Cumberland Pharmaceuticals, Inc.
O conivaptan inibe dois dos três subtipos do receptor da vasopressina (V1a e V2). Efetivamente, causa diabetes insípido nefrogênico iatrogênico.
Conivaptan não foi aprovado pela FDA para o tratamento da insuficiência cardíaca congestiva descompensada. No entanto, em teoria, o antagonismo do receptor de vasopressina seria particularmente útil nesse cenário, e um estudo inicial mostra que ele tem alguma promessa.
Usos médicos
O conivaptan é mais comumente usado no hospital em casos de hiponatremia euvolêmica e hipervolêmica, condições em que o nível de sódio no sangue cai significativamente abaixo do normal. Nos Estados Unidos, a hiponatremia afeta cerca de 4% dos pacientes hospitalizados. Embora muitos pacientes não apresentem sintomas, casos extremos podem resultar em edema cerebral, parada respiratória e até morte. Hiponatremia hipervolêmica é especificamente quando os níveis de sódio sérico do corpo caem abaixo do aumento total da água corporal, o que resulta em edema. Isto está associado com insuficiência cardíaca congestiva, doença hepática e insuficiência renal.
Farmacologia
O cloridrato de conivaptan é um antagonista do receptor de vasopressina arginina (AVP) com afinidade para os receptores humanos V1A e V2 na faixa nanomolar in vitro. Os níveis de AVP no sangue são cruciais para a regulação e equilíbrio da água e dos eletrólitos. Lipo 6 amarelo efeitos adversos álcool
Os receptores V2 mantêm a osmolalidade plasmática e são acoplados a canais de aquaporina nos ductos coletores dos rins, onde regulam os níveis de AVP. O cloridrato de conivaptan funciona antagonizando os receptores V2 nos ductos coletores renais causando assim a aquarose ou a secreção de água. Os efeitos farmacodinâmicos típicos da droga são um aumento na perda líquida de líquidos, aumento na produção de urina e diminuição da osmolalidade da urina. O conivaptano inibe o seu próprio metabolismo no organismo, apresentando uma farmacocinética não linear. Cerca de 99% do conivaptan encontrado está ligado a proteínas plasmáticas humanas no intervalo de 10 ng / mL a 1000 ng / mL. A meia-vida média do medicamento é de 5 horas e a depuração média é de 15. Efeitos adversos A maioria das reações adversas ao conivaptan é encontrada no local da infusão. Outras complicações incluem distúrbios do sistema sanguíneo e linfático, distúrbios gastrointestinais, distúrbios do metabolismo e da nutrição, distúrbios psiquiátricos, bem como distúrbios vasculares. Química O cloridrato de conivaptano é um poder esbranquiçado ou amarelo pálido com uma solubilidade de 0. A formulação injetável consiste em 20 mg de cloridrato de conivaptano, 0. Desenvolvimento e comercialização O cloridrato de conivaptano foi descoberto pela Yamanouchi Pharmaceuticals e comercializado pela Astellas. A Yamaouchi Pharmaceuticals apresentou um novo medicamento ao FDA para o uso de cloridrato de conivaptan no tratamento da hiponatremia em 2 de fevereiro de 2004. Em 1º de dezembro, Yamanouchi recebeu aprovação para tratamento de hiponatremia investigacional usando cloridrato de conivaptan.Lipo 6 amarelo efeitos adversos álcool
A Yamanouchi Pharmaceuticals e a Fujisawa Pharmaceuticlas foram fundidas e renomeadas como Astellas em 2005. A Astellas obteve a aprovação do FDA para o cloridrato de Conivaptan em 29 de dezembro de 2005 e marcou o medicamento sob o nome comercial de Vaprisol em 2006.. Em 2 de março de 2007, o vaprisol também obteve a aprovação do FDA para o tratamento da hipervolemia hipervolêmica. Em 22 de outubro de 2008, o Vaprisol ganhou ainda a aprovação como uma formulação pré-misturada com 5% de Dextrose para o tratamento da hiponatremia. Em 2014, a Cumberland Pharmaceuticals comprou a Vaprisol da Astellas e assumiu toda a responsabilidade de todo o desenvolvimento e comercialização da droga.. Cumberland Pharmaceuticals é uma empresa farmacêutica com sede em Nashville, Tennessee. Além de Vaprisol, Cumberland produz Acetadote, Caldolor, Kristalose, Omeclamox e Ethyol..Hepatoren, Boxban, Vasculan, e atualmente em fase II de ensaios clínicos. Protaban, Methotrexate e Totect aguardam aprovação prévia. Referências ^ Udelson JE, Smith WB, Hendrix GH, e outros. "Efeitos hemodinâmicos agudos do conivaptan, um antagonista duplo do receptor de vasopressina V (1A) e V (2), em pacientes com insuficiência cardíaca avançada". (Acesso: 3 de novembro de 2017) ^ História da aprovaçã0 de Vaprisol. No TitleCumberland Pharmaceuticals adquire o Vaprisol da Astellas Pharma US, Inc. Cision PR Newswire Disponível em: https: // www. com / news-releases / cumberland-produtos farmacêuticos-adquire-vaprisol-de-astellas-pharma-us-inc-248179001.